| Эпиген | Epigen |
Фармакологические аспекты противовирусного действия препарата Эпиген. Перспективы применения в гинекологии и акушерстве.
Э.З.Рабинович
ООО «Инвар», г.Москва
Препарат Эпиген, разработанный фирмой "Хеминова Интернасиональ " (Испания), выпускается в виде спрея по 125 мл и предназначен для наружного и местного лечения различных форм инфекций, вызываемых вирусом Герпеса (HSV - 1. HSV - 2. VZV), - генитальной, губной и опоясывающего лишая.
Основным действующим веществом препарата является ГК - глицирризиновая кислота (глицирризин), получаемая из растительного сырья (корень солодки) и активированная в составе Эпигена физико - химическими методами.
Хорошо известно, что ГК оказывает противовоспалительное и противоязвенное действие вследствие инактивации простагландина Е2. Антивирусная активность ГК была обнаружена в последние годы. Было показано, что ГК способна ингибировать ДНК и РНК вирусы, в том числе: простого герпеса (HSV), Варицелла - Зостер (VZV), гепатита (HAV), гриппа (HINI), везикулярного стоматита (VSV), иммунодефицита человека (HIV).
В исследованиях на культуре клеток, зараженных различными вирусами, выявлено, что ГК в концентрациях, xopoшo переносимых неинфицированными клетками, ингибирует рост и цитопатическую активность (способность к заражению здоровых клеток),указанных вирусов. Причём HSV ингибируется необратимо. Полученные результаты позволили считать, что ГК взаимодействует со структурой вирусов (вероятно с белками), вызывая различные изменения в стадиях вирусного цикла, что сопровождается: инактивацией вирусных частиц, находящихся в свободном латентном состоянии вне клеток, блокированием внедрения активированных вирусных частиц через клеточную мембрану внутрь клетки, нарушением способности вируса к синтезу новых цитопатичных частиц внутри клетки.
Известно, что классические антивирусные вещества (ацикловир, бромвинилдиоксиуредин и др. ), являясь нуклеоаналогами, взаимодействуют с ДНК вируса и блокируют синтез новых вирусных частиц. Однако в последние годы выявлены новые мутантные штаммы вирусов нечувствительные к нуклеоаналогам. В то же время они оказались чувствительны к ГК. Как было показано в последних исследованиях, в отличие от нуклеоаналогов, молекулярный механизм противовирусного действия ГК заключается в ингибировании киназы Р, что приводит к подавлению фосфорилирования клеточных и кодируемых вирусом белков в инфицированных клетках. Таким образом, ГК относится к классу киназных ингибиторов, развитие толерантности вирусов к которым затруднено.
ГК - соединение хорошо растворимое в воде, но нерастворимое в липидах. Поэтому существует проблема достижения необходимой биодоступности активного вещества не только в кожу, но и в клетку. В препарате Эпиген эта проблема решена путём создания композиции с использованием солюбилизаторов, ПАВ и последующей активацией ГК в составе этой композиции. При этом, помимо увеличения биодоступности, существенно усиливается противовирусная активность ГК.
Результаты пострегистрационных клинических исследований препарата Эпиген выявили его высокую эффективность при первичном и рецидивирующем генитальном герпесе, а также при папилломавирусной инфекции. При этом не отмечено побочное действие препарата.
В специальных лабораторных исследованиях показано, что препарат Эпиген не оказывает эмбриотоксического и тератогенного действия. Всё это указывает на перспективность применения Эпигена в гинекологии и акушерстве для лечения вирусных инфекций гениталий.